Hopp til innhold

Valgte elementer er lagt i handlekurven

Gå til handlekurv
Historisk arkiv: Dette innholdet er arkivert og blir ikke oppdatert.

Nyhet

Heroinrus skyldes 6-MAM

Publisert Oppdatert


Heroin i seg selv er et svakt rusmiddel. En ny rapport viser at rusen skyldes at heroin omdannes til 6-MAM. Dette stoffet strømmer over blod-hjernebarrieren og gir rusvirkning kort tid etter inntak av heroin.


Figur 2: Hjernen og det mesolimbiske området med frontale og prefrontale cortex (området bak pannen), hippocampus, nucleus accumbens, amygdala og VTA (ventraltegmentale området).
.
Figur 2: Hjernen og det mesolimbiske området med frontale og prefrontale cortex (området bak pannen), hippocampus, nucleus accumbens, amygdala og VTA (ventraltegmentale området). .

Når heroin injiseres, omdannes noe til morfin i hjernen. Hittil har den rådende oppfatningen vært at det er morfinet som gir ruseffekten, og at heroinavhengighet dermed kan sees som en form for morfinavhengighet. Morfinet stimulerer såkalte my-reseptorer i hjernen. Når disse reseptorene påvirkes i visse områder av hjernen (illustrasjon), fører det til en følelse av velbehag – rusfølelse – og dermed avhengighetsutvikling.

Rusen skyldes 6-MAM

Forskning ved Avdeling for rusmiddelforskning, Folkehelseinstituttet, har tidligere stilt spørsmål ved oppfatningen om at heroinavhengighet skyldes morfinvirkningen. Nå bekrefter en ny rapport av Fernando Boix og kolleger at det ikke først og fremst er morfin, men omdanningsproduktet 6-monoacetylmorfin (6-MAM) som gir ruseffekt. Det åpner for nye veier også i behandling av avhengighet.

- Kan du forklare hva som skjer når heroin injiseres?

- I blodet omdannes heroin raskt til 6-MAM. Konsentrasjon blir høy, og stoffet passerer raskt over blod-hjernebarrieren. I hjernen bindes 6-MAM til my-reseptorene og gir rusvirkning. I tillegg omdannes noe 6-MAM til morfin. Også morfin bindes til my-reseptorene, men dette gir bare en tilleggseffekt. I hovedsak er det 6-MAM som gir ruseffekten, sier seniorforsker Fernando Boix.

Rart stoff

- Dette betyr at heroin i seg selv ikke har noen ruseffekt?

- Heroin er et rart stoff, det har svært sterk virkning, og er et av de mest avhengighetsskapende rusmidlene vi kjenner. Men når vi tester heroin direkte på hjerneceller, har stoffet svært liten effekt. Tidligere trodde man at heroin gikk raskt til hjernen, og at det var omdanning til morfin der som ga ruseffekten. I en tidligere rapport med min kollega Jannike M. Andersen som førsteforfatter viste vi at ruseffekten først og fremst skyldes 6-MAM – i alle fall hos mus. Vi tror at det samme er tilfelle hos mennesker.

Avanserte beregninger

Boix har foretatt beregninger ved hjelp av avanserte farmakokinetiske modelleringer. Her har han beregnet de matematiske verdiene som beskriver omdannelse, utskillelse og overføring mellom blod og hjerne av heroin og omdannelsesproduktene. Disse prosessene bestemmer fordelingen av stoffene i blod og hjerne.

Beregningene bekrefter at svært lite heroin når fram til hjernen, fordi heroin omdannes så raskt til 6-MAM allerede i blodet. Den nye rapporten viser at det er 6-MAM som overføres til hjernen og gir den sterke rusvirkningen av heroin.

Må endre oppfatning

De nye forskningsresultatene fra Avdeling for rusmiddelforskning fører til at det internasjonale fagmiljøet må endre oppfatning om hvordan heroin virker på hjernen. Forskere har hittil tatt utgangspunkt i at heroin omdannes til morfin. Nå må disse modellene omarbeides.

Forskningen gir ikke bare ny forståelse for heroins kraftige avhengighetspotensial, men åpner også nye innfallsporter når det gjelder behandling.

Vaksine kan være mulig

- Kan det lages en vaksine mot 6-MAM, som så kan bli en vaksine mot heroinavhengighet?

- Det er en mulighet. Vaksine mot heroin vil neppe virke fordi heroin omdannes så raskt, sier Boix og legger til at det er langt fram til en 6-MAM-vaksine eventuelt kan bli en realitet.

Forskergruppen ser nå nærmere på om den hurtige omdanningen til 6-MAM gjelder for alle måter heroin kan inntas på. Boix understreker også at forskningen er gjort i mus. Det neste skrittet er å få bekreftet at omdanningen til 6-MAM skjer like raskt og like omfattende hos mennesker, og i tillegg hvordan denne omdanningen skjer ved de forskjellige administrasjonsmåtene - intravenøst, røyking eller andre måter. Av etiske hensyn kan man ikke teste ut dette direkte på mennesker, men må sette opp forsøk med blod og forskjellige celletyper i laboratoriet.

Boix, F., Andersen J.M. og Mørland J. Pharmacokinetic modeling of subcutaneous heroibn and its metabolites in blood and brain of mice. Addiction Biology, 2010.