Faglig revidert: 01.03.2009 

Opioider er et fellesnavn på stoffer som binder seg til bestemte seter (opioidreseptorer) på celleoverflatene i kroppen. Biologiske prosesser settes i gang når et opioid binder seg til en slik reseptor. Vanlige opioider er heroin, morfin, kodein, metadon og oksykodon. I medisinsk behandling benyttes også en rekke andre opioider.

I dette faktaarket har vi for enkelhets skyld valgt å bruke begrepet opioider, i stedet for begrepet opiater som er en betegnelse for opioidstoffer direkte utvunnet fra opiumsvalmuen (for eksempel morfin), eller derivater av slike (for eksempel heroin).

Historie og utbredelse

Opioidene er utvunnet fra opiumsvalmuen eller kunstig framstilt i laboratorier. Opiumsvalmuen dyrkes i dag i et varmt klimabelte fra Balkan til Sør-Kina og er en viktig inntektskilde for bønder og personer som deltar i distribusjonskjeden. I folkemedisinen har opioidene vært brukt i tusener av år for å lindre smerte, diaré og hoste, men også i religiøse sammenhenger og som rusmiddel. I moderne vestlig medisin benyttes opioidene hyppig i behandling av smerter.

Bruksmåter

De stoffene som er framstilt for medisinsk bruk, selges oftest som kapsler, tabletter, suppositorier, sirup eller injeksjonsløsninger. Vanligvis inntas disse stoffene ved intravenøs injeksjon eller gjennom munnen, men alle tenkelige inntaksmåter er beskrevet. Illegale opioider, f.eks. gateheroin, sprøytes inn i blodåren (intravenøs injeksjon) etter at det er oppløst i en væske, men det kan også røykes eller sniffes. Opium røykes eller spises.

Renhetsgraden av gateheroin varierer betydelig, ofte er stoffet blandet med bl a kodein.

Virkninger

Opioidene har fellesvirkninger som er mer eller mindre tydelige, avhengig av inntaksmåte, dose, tilvenningsgrad og miljøet de inntas i. Virkningen vil også være forskjellig hos en som tar stoffet en enkelt gang, sammenlignet med en som tar stoffet gjentatte ganger. Virkningen av en dose heroin varer oftest mellom fire og seks timer, men kan variere utover dette.

Den smertestillende virkningen dominerer dersom brukeren på forhånd har sterke eller alvorlige smerter. Hvis man ikke har slike, vil stoffene først og fremst gi en følelse av rus og velvære.

Videre kan virkninger som nedsatt evne til selvkritikk, likegladhet og følelse av virkelighetsflukt være mer eller mindre framtredende. Noen blir mer rastløse, men andre blir trøtte. Kvalme, vannlatingsbesvær, forstoppelse, kløe og munntørrhet er vanlig. Pupillene blir små.

De fleste opioidene kan redusere den kritiske sansen og øke risikovilligheten, samt påvirke ferdighetene og reaksjonsevnen i forbindelse med bilkjøring og betjening av redskaper og maskiner.

Etter langvarig og høyt forbruk vil misbrukere oftest bli preget fysisk og psykisk, komme i dårlig form, bli ”sliten”, mager, få nedsatt initiativ og følelsesmessig ubalanse. Spesielle fysiske og psykiske endringer kan gjøre seg gjeldende for dem som har gjennomgått en eller flere vellykkede gjenopplivninger etter overdose.

Videre vil man ofte pådra seg hudinfeksjoner på stikkstedene og virusinfeksjoner som hepatitt (leverbetennelse) og hiv. Dette skjer blant annet på grunn av ureint brukerutstyr, ødelagte blodårer m.m. Blant kroniske misbrukere er det en betydelig økt sykelighet og dødelighet sammenlignet med resten av befolkningen.

Avhengighet

Når opioider brukes mot sterke smerter, er det liten fare for utvikling av avhengighet. Brukt som rusmiddel og etter gjentatte inntak, er de sterkt avhengighetsskapende. Det oppstår et sterkt ”sug” etter mer stoff (eng. ”craving”). Søket etter å få oppfylt suget kan dominere atferden slik at alt annet i livet synes uviktig.
Fakta om avhengighet

Overdoser

Etter større doser kan pustesenteret i hjernen påvirkes, slik at senteret ”glemmer” å puste. Dette kan føre brukeren inn i en livstruende tilstand, lammelse av pustesenteret kan være en årsak til overdosedødsfall. Personer som har tatt for store doser, kan være vanskelige å få kontakt med. Huden blir kald, blek og blåaktig som tegn på redusert pustefunksjon.

Overdosedødsfall kan inntre ved bruk av de fleste opioider, også metadon. Faren øker ytterligere ved blandingsmisbruk, spesielt når opioider kombineres med beroligende/sovemidler eller med alkohol.

Toleranse

Toleransen (tilvenningen) for opioidenes virkninger kan utvikle seg raskt i løpet av uker, men dette varierer fra person til person. Viktige faktorer for utvikling av toleranse er bl.a. størrelse på dosen og hvor ofte stoffet inntas. En som bruker opioider jevnlig, vil tåle høyere doser enn en som bruker slike stoffer av og til.

Toleransen for høye doser kan avta raskt dersom man slutter med opioider. Derfor er tidligere misbrukere mer utsatt for overdoser ved "sprekk". Siden ett stoff har flere ulike virkninger, kan en for de enkelte virkningene utvikle forskjellige grader av tilvenning. For eksempel vil morfinets evne til å utløse rus tape seg fort ved gjentatt bruk, mens morfinets virkning på pupillene forblir uforandret selv etter utstrakt bruk.

Behandling og avvenning

De vanligste abstinenssymptomene ligner en influensa med følelse av ubehag, muskelverk og frysninger. Uro og rastløshet kan hos noen være mer eller mindre ledsaget av angstfølelse. I sjeldne tilfeller kan en få mer alvorlige symptomer som blodtrykksproblemer og diare/oppkast som varer mer enn to-tre dager. Abstinenssymptomer kan en sjelden gang medføre behov for sykehusinnleggelse. Abstinensen kan lindres ved gradvis kontrollert nedtrapping, der en tar utgangspunkt i den dosen som personen er vant til å bruke.

Akutte overdoser behandles med ”motgift” (opioidreseptor-antagonister, se nedenfor) som har som mål å vekke opp "et utslått pustesenter”. Bruk av slike medikamenter vil samtidig gi samme symptomer som ved en akutt abstinens, fordi motgiften tar plassen for rusmiddelet i reseptorene.

En langtidsmisbruker kan ha behov for rehabilitering over måneder og år, fordi mange fysiske og psykiske funksjoner har vært skadelidende. Denne rehabiliteringen kan dreie seg om psykiatriske og indremedisinske/kirurgiske tiltak, så vel som sosialmedisinske tiltak med bolig, arbeid, ettervern etc. I økende grad anvendes medikamentell støttebehandling eller substitusjonsbehandling, som har som mål å redusere eller eliminere suget etter illegalt stoff. Dette kalles legemiddelassistert rehabilitering (LAR), se nedenfor.

Tilbakefallsprosenten etter gjennomgått rehabilitering er ikke ubetydelig, og for mange vil substitusjonsbehandling ha preg av livslang behandling.

Opioider og graviditet

Blant kvinner som misbruker opioider under svangerskaper, et det høyere forekomst av komplikasjoner. Dette inkluderer spontanaborter, infeksjoner, for tidlig fødsel, barn med lav vekt og dårlig trivsel, samt infeksjoner. De nyfødte barna kan preges av abstinensreaksjoner.

I Norge pågår det en diskusjon om hva som er mest skadelig for et fosteret; kontrollert metadonbruk hos mor eller forsøk på total avholdenhet. Mye taler for at metadon ofte er det beste valget fordi mange har vanskelig for å være totalt avholdende i svangerskapet.

Forskning ved Folkehelseinstituttet

Ved Divisjon for rettstoksikologi og rusmiddelforskning pågår flere forskningsprosjekter vedrørende opioider. I ulike dyreatferdsmodeller ser en på hvilken betydning heroin og nedbrytningsstoffer fra heroin og morfin har for rusopplevelse og avhengighetsutvikling. Stoffenes innvirkning på en signalsubstans i hjernens belønningssenter undersøkes også. Videre undersøkes det om langvarig bruk av metadon kan påvirke kognitive funksjoner som oppmerksomhet, læring og hukommelse. I en nylig avlagt doktorgrad ved Divisjonen, har man studert og sammenlignet effekten av morfin og nedbrytningsstoffene, i forhold til atferd i dyremodeller som kan være av betydning i tidlige faser av avhengighetsutviklingen.

Marte Handal har tatt doktorgraden om temaet "Ny viten om utvikling av heroin- og morfinavhengighet". Les mer Ny viten om utvikling av heroin- og morfinavhengighet 

Rutineanalyser ved Folkehelseinstituttet

I kroppen blir heroin raskt omdannet til et mellomprodukt som så igjen blir til morfin. Mellomprodukt kan bare påvises i en kort periode etter inntak, noe lenger tid i urin enn i blod. Morfin kan vanligvis påvises i urin i opptil to-tre dager. Gateheroin inneholder ofte også andre stoffer i sterkt varierende mengder, for eksempel kodein, som også kan påvises.

Ved Divisjon for rettstoksikologi og rusmiddelforskning har instituttet påvisningsmetoder for de fleste legale og illegale opioider i blod og urin, samt noen av deres omdannelsesprodukter. Det kan også gjøres analyser av innhold i sprøyter eller beholdere.

Oversikt opioider

Oversikt over ulike opioder som benyttes i medisinsk behandling, ordnet etter såkalte generiske navn og med handelsnavnene i parentes:

• Buprenorfin (Temgesic, Subutex) er et morfinlignende stoff. Stoffet brukes hovedsakelig i behandlingen av heroinavhengighet på lignende måte som metadon i legemiddelassistert rehabilitering (LAR), men kan også brukes til behandling av sterke smerter. Buprenorfin blokkerer virkningen av andre opioider slik at man ikke får rus hvis morfin og heroin tas samtidig med buprenorfin. For å oppnå best mulig blokkering, må buprenorfindosen være tilstrekkelig høy. Brukt på denne måten kan buprenofin redusere behovet for heroin.
  I behandling av avhengighet tas buprenorfin i form av tabletter som legges under tungen. Buprenorfin kan misbrukes ved at tablettene løses i vann og injiseres. Konsentrasjonen i blodet blir da høyere enn med tabletter, og misbruket kan ledsages av rus og velværefølelse, samt sløvhet, døsighet, og følelse av å være omtåket. Buprenorfin anses mindre farlig å overdosere enn andre opioider, selv om det også er rapportert overdoser med dette stoffet. Buprenorfin finnes også som injeksjonsvæske for medisinsk bruk. Jevn bruk av buprenorfin kan føre til utvikling av toleranse (tilvenning).
• Etylmorfin (Cosylan) er et stoff som i hovedsak har en hostelindrende virkning, men også en viss smertestillende, sløvende og søvndyssende effekt. Etylmorfin omdannes delvis til morfin i kroppen. Vanligvis tas etylmorfin i form av mikstur. Stoffet kan misbrukes i rusøyemed og alle pakninger som inneholder etylmorfin er derfor merket med rød varseltrekant. Faren for påvirkning øker med økende inntak og økende konsentrasjon av stoffet i blodet.
• Oksykodon (OxyContin, OxyNorm), ketobemidon ( Ketorax, Ketogan) og petidin (Petidin) er alle klassifisert som sterke opioid-agonister, dvs.stoffer med virkninger som ligner morfin både i kvalitet og styrke. Disse medikamentene brukes ofte som smertestillende medikamenter ved sykehus.
• Fentanyl, alfentanil, remifentanil og sufentanil brukes stort sett bare i forbindelse med anestesi på sykehus. Dette er meget potente stoffer som regnes som svært farlige å anvende i andre sammenhenger.
• Kodein (bl.a. i Paralgin forte, Pinex Forte), tramadol (Tramadol, Nobligan) og dekstropropoksyfen (Aporex) er klassifisert som svakere opioider, men spesielt dekstropropoksyfen er farlig å innta sammen med alkohol. De to førstnevnte stoffene er vanlige innholdsstoffer i tabletter som skrives ut for moderat til sterk smerte.
• Naloxon (Narcanti) tilhører også opioidgruppen, selv om det har motsatt virkning av øvrige opioider. Det kalles derfor en antagonist. Det gir ingen rus og brukes i behandling av opioid-forgiftninger (overdoser). Naltrexon (Revia) har en lignende antagonistisk virkning som Naloxon, og brukes i noen tilfeller ved legemiddelassistert rehabilitering av opiatmisbrukere. Begge disse stoffene motvirker effektene av opioidene og hindrer at den som misbruker f eks heroin og morfin samtidig med Naltrexon/Naloxon får rusopplevelse.
• Metadon - se Fakta om metadon

Lenker og referanser

I lenkeoversikten finner du blant annet lenker til opplysningstelefoner, offentlige etater og organisasjoner.

Kontaktpersoner ved Folkehelseinstituttet

Divisjon for rettstoksikologi og rusmiddelforskning, tlf 21 07 78 48, Folkehelseinstituttets sentralbord 21 07 70 00 (nye tlf nr som gjelder fra 01.03.2008) eller rettstoks@fhi.no.